Monsanto fue fundada en Sant Louis, Misuri, Estados Unidos en 1901. Su fundador, John Francis Queeny, un químico veterano de la industria farmacéutica, fundó la compañía con capital propio. Dio a la compañía el nombre de soltera de su esposa Olga Méndez Monsanto.
Monsanto se dedica en la actualidad principalmente a la produccion de herbicidas y de semillas genéticamente modificadas (alimentos transgénicos). En sus primeros años, Monsanto distribuyó sacarina. También proveyó de endulzantes a Coca-Cola, haciéndose uno de sus principales proveedores. En la década de 1920, la Monsanto expandió sus negocios para la química industrial, como por ejemplo ácido sulfúrico. En la década de 1940 fabricaba plásticos, incluyendo poliestireno y fibras sintéticas. En 1938 Monsanto adquirió a Fiberloid Corp y el 50% de Shawinigan Resins, empresas que fabricaban plásticos y resinas.
Desde entonces tuvieron negocios relacionados con Searle, quien fabricaba aspartame (NutraSweet) pero en el 2000 Monsanto vendió ese negocio. También tuvieron un negocio enfocado a la somatotropina bovina, que fue luego vendido en 2008. Monsanto sintetizó la hormona somatotropina bovina. Existen diversos puntos de vista respecto a este producto, ahora propiedad de Eli Lilly.
En Europa, los alimentos transgénicos, principal actividad actual de Monsanto, encuentran gran resistencia entre la poblacion y los agricultores, que no consideran probada su seguridad para la salud humana. El cultivo de dichos alimentos transgénicos es practicamente inexistente en el territorio de la Union Europea con la unica excepción de España y Rumania.
Monsanto ha sido y sigue siendo una de las empresas que ha creado más controversia a nivel mundial debido al peligro potencial o real de sus productos sobre la salud humana, animales, plantas y sobre el medio ambiente en general.
Monsanto fue productor de la hormona sintética somatotropina bovina. Existen estudios científicos que prueban que la hormona provoca cambios significativos en la biología de las vacas (mastitis, esterilidad, y un aumento de la hormona del crecimiento y de otras hormonas en la leche producida) y también existen estudios que tratan de probar lo contrario, que la hormona es inocua. Debido a esta divergencia de opiniones, la leche de vacas tratadas con rGHB está permitida para su comercialización en Estados Unidos, México, Brasil, Rusia, Corea, Colombia, Egipto, Costa Rica, Emiratos Árabes Unidos, Israel, Honduras, Kenya, Jamaica, Perú, Nambia, Eslovaquia, Turquía, Sudáfrica y Zimbabwe, pero está prohibida en Canadá y la Unión Europea, quienes afirman que la hormona puede causar daños no sólo por los problemas ya citados, sino por la dosis extra de antibióticos que contiene la leche de las vacas tratadas con esta hormona suministrados para el tratamiento de las mastitis (infección de las mamas).
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